KENBOU Team with NIKOTYN

Heroin, neboli diacetylmorfin je polosyntetický opioid, derivát alkaloidu morfinu, z něhož se připravuje acetylací. Bílá krystalická forma je většinou jeho sůl s kyselinou chlorovodíkovou, diacetylmorfin hydrochlorid. Je silně návykový. Jeho trvalé užívání způsobuje poměrně velkou toleranci v porovnání s jinými látkami, ačkoliv bylo zaznamenáno občasné užívání bez odvykacích příznaků. Mezinárodně je heroin kontrolován podle Jednotné Úmluvy o omamných látkách (Single Convention on Narcotic Drugs)^[1], která jej zařazuje do kategorie IV k omezenému použití ve zdravotnictví ve zdůvodněných případech a k níž bývalé Československo přistoupilo ratifikací dne 23. listopadu 1963. V ČR podléhá v souladu s touto konvencí ustanovením Zákona č. 167/1998 Sb. o návykových látkách a o změně některých dalších zákonů ve znění dalších právních předpisů^[2]. U nás, stejně jako v mnoha jiných státech, je výroba, držení a prodej heroinu nelegální, ale například ve Velké Británii je pod jménem diamorphine k dostání na lékařský předpis.

Poprvé heroin syntetizoval v roce 1874 C. R. Alder Wright, britský chemik pracující v Londýnské St. Mary's Hospital Medical School. Zkoumal reakce morfinu s různými kyselinami. Po několik hodin vařil bezvodý morfin s acetanhydridem a získal tím silněji působící acetylovanou formu morfinu, kterou dnes nazýváme diacetylmorfin. Směs odeslal na analýzu F. M. Pierceovi z Owens College v Manchesteru, který provedl několik testů na psech a králících.

Heroin jako lék poprvé vyrobil Felix Hoffmann z německé farmaceutické společnosti Bayer v Elberfeldu 11 dní po té co objevil aspirin. Bayer registroval heroin (pravděpodobně z něm. heroisch - heroický) jako ochrannou známku.

Od roku 1898 do 1910 byl prodáván jako nenávyková náhražka morfinu a jako dětská medicína proti kašli. Bayer prodával heroin jako „lék“ pro lidi závislé na morfinu do té doby než bylo objeveno, že se v játrech metabolizuje na morfin. Veškeré opiáty jsou v játrech metabolizovány na identickou molekulu s odlišnou koncentrací v krvi. Společnost se ocitla poněkud v rozpacích díky tomuto objevu, který se pro Bayer stal historickým trapasem^[3]. Stejně jako u aspirinu, Bayer ztratil některé z jeho ochranných známek kvůli I. světové válce.

Ve Velké Británii je heroin k dostání na lékařský předpis, ačkoliv patří mezi přísně sledovaná léčiva (Class A drug). V souladu britským lékopisem (British National Formulary – BNF) diamorfin hydrochlorid může být použit při léčbě akutní bolesti, infarktu myokardu, akutním pulmonárním edému a chronické bolesti. Léčba chronické nemaligní bolesti musí být dohlížena specialistou. BNF poukazují na to, že veškerá opiodní analgetika způsobují závislost a toleranci, ale to není na překážku při mírnění bolesti v případě nevyléčitelně nemocných pacientů. Použití při paliativní péči o pacienty s rakovinným onemocněním bývá heroin aplikován automaticky dávkujícími infuzemi. V porovnání s morfinem způsobuje heroin méně nevolnosti, hypotenze, uklidnění, euforie a rozpouští se v menším množství tekutin.

Při podání laboratorním myším intravenózně je smrtelná dávka LD50 21,8 mg/kg, při podání intracerebrálním dokonce pouhých 0,14 mg/kg. Nejnižší hodnoty smrtelné dávky LDLo při subkutánním podání u myší jsou uváděny kolem 260 mg/kg. Podobné údaje jsou uváděny u laboratorních krys.

Heroin je nezákonně široce zneužíván jako silná a návyková droga, vyvolávající silnou euforii, která často mizí spolu se zvyšováním tolerance. Předpokládá se, že oblíbenost heroinu narkomany, v porovnání s morfinem nebo jinými opiáty, pramení z poněkud odlišného vnímání jejich účinků^[4]. Je to způsobeno vysokou rozpustností v tucích způsobenou acetylovými skupinami, díky kterým molekula velmi rychle proniká hematoencefalickou bariérou. Heroin je užíván mnoha způsoby, např. šňupáním nebo injekčně. Též může být inhalován po zahřátí.

V mozku je heroin rychle metabolizován na morfin odstraněním acetylových skupin. Je to molekula morfinu, připojená k opioidovým receptorům, která způsobuje subjektivní účinek heroinového opojení. Heroin je tedy prekursor drogy (prodroga, angl. prodrug).

Nástup účinku heroinu je závislý na způsobu užití. Orálně je heroin bezezbytku metabolizován na morfin než projde hematoencefalickou bariérou takže účinek je stejný jako u morfinu užitého orálně. Šňupání heroinu způsobuje prudký nástup účinku během 10 až 15 minut. Kouření heroinu způsobuje adrenalinový nástup účinků během 2 až 5 minut. Intravenózní aplikace způsobuje okamžitý nástup během 7 až 8 sekund, zatím co po intramuskulární aplikaci nastupuje účinek po 5 až 8 minutách.

Heroin je agonista μ-opioidu (mu-opioid). Působí na endogenní μ-opioidové receptory které jsou rozmístěné v mozku, míše a trávicí soustavě téměř u všech savců. Heroin je, spolu s dalšími opioidy, agonistou čtyř endogenních neurotransmiterů. Jsou to β-endorfin, dynorfin, leu-enkefalin, a met-enkefalin. Tělo odpovídá na přítomnost heroinu v mozku snížením (a někdy zastavením) produkce endogenních opioidů. Endorfiny jsou pravidelně uvolňovány v mozku a nervech, aby mírnily bolest. Jejich další funkce jsou stále nejasné, ale jsou pravděpodobně spojeny s účinky způsobenými heroinem, jako tišení kašle nebo průjmu. U uživatelů heroinu snížená produkce endorfinu vytváří závislost na heroinu a vysazení heroinu způsobuje silné příznaky jako bolest (dokonce i při absenci fyzických příčin). Tyto příznaky nazýváme odvykací (abstinenční) příznaky. Následují 6 až 8 hodin po podání poslední dávky heroinu.

Masový vrah, praktický lékař Harold Shipman získal velké množství diamorfinu psaním předpisů pro své pacienty postižené rakovinou, jimž ho nevydal. 31. ledna 2000 byl usvědčen ze zabití 15 pacientů diamorfinem, ačkoliv pozdější vyšetřování ukázalo že bylo zabito 220 až 240 lidí^[5].

Výroba

Pro černý trh je heroin vyráběn rafinací surového opia. Na rozdíl od drog jako LSD, jejichž výroba vyžaduje značné znalosti chemie a přístup k prostředkům jež jsou přísně kontrolovány, výroba heroinu z opia je v prvních třech fázích relativně jednoduchým procesem vyžadujícím průměrné technické znalosti a běžně dostupné chemikálie. Poslední stupeň výroby heroinu, oblíbeného na západních trzích, je složitější a obnáší potenciálně nebezpečné chemické postupy. Cena heroinu se v Evropě pohybuje okolo 29 € až 213 € za gram podle země prodeje a kvality^[6].

Nejdříve se ze surového opia izoluje čistý morfin (rozpuštěním ve vodě a vysrážením s vápenatými solemi, poté reakcí s amoniakem). Poté morfin reaguje s acetanhydridem (používaným i při výrobě acylpyrinu) v komplikovaném pětistupňovém procesu, používaném většinou rafinérií ve Zlatém trojúhelníku. Prvním stupněm je vaření morfinu při 85 °C po šest hodin se stejným množstvím acetanhydridu. V druhém kroku se přidáním vody s kyselinou chlorovodíkovou produkt částečně vyčistí. Přidáním uhličitanu sodného se usadí jemné částice. Ve čtvrtém stupni se heroin zahřívá spolu s aktivním uhlím a ethanolem až do odpaření veškerého ethanolu. Pátý stupeň, používaný jen občas, pouze přemění heroin v čistší formu bílého jemného heroinu (tzv. „čtyřka“ angl. „no. 4 heroin“), který se distribuuje hlavně na západních trzích. V tomto posledním nejnebezpečnějším stupni je heroin rozpuštěn v alkoholu a přídavkem éteru s kyselinou chlorovodíkovou se vysráží v podobě jemných bílých vloček. Tento stupeň je nebezpečný kvůli éteru, který může explodovat a poničit tak zařízení (jak se to již stalo mnohým výrobcům).

Čistota výchozího morfinu, extrahovaného z opia, do značné míry určuje kvalitu výsledného heroinu. Většina heroinu z černého trhu je vysoce znečištěna nečistotami zbylými po rafinaci opia, dokonce i když je výsledný produkt ve vyšší třídě čistoty (80-90%). Než se dostane ke konečnému spotřebiteli, je většinou několikrát naředěn a jeho čistota klesá na 5-10%. Často je čistota zveličována překupníky, protože narkomani nemají při koupi na ulici možnost ověření skutečné čistoty, a tak se mohou řídit pouze objemem.

Historie

Původ současného mezinárodního řetězce výroby a obchodu s heroinem může být vystopován až k problematickým obchodům s opiem mezi Velkou Británií a Čínou koncem 18. století. Obchod s opiem zažehl dvě opiové války, které vyústily v řadu nerovných smluv, které nakonec vedly k postoupení Hong Kongu Velké Británii v polovině 19. století. Ve 20. století čínské gangy Triád, z nichž většina má základny v Hong Kongu a jižní Číně, pravděpodobně hrají hlavní roli v obchodech s heroinem.

Ačkoliv byl heroin legální v mnoha zemích světa až do konce 2. světové války, zdravotní rizika, závislost a velmi rozšířené zneužívání vedlo většinu západních zemí v druhé polovině 20. století k vyhlášení heroinu za kontrolovanou látku.

Před 70. lety 20. století byla většina opia, zkonzumovaná na západě, vypěstována v Turecku. V 60. letech pod tlakem USA a OSN Turecko souhlasilo s omezením jeho produkce. Turecko bylo hlavním pěstitelem a zpracovatelem surového opia v regionu „Zlatého trojúhelníku“ do konce 60. let.

Ačkoliv nezákoný obchod s heroinem začínal být v 30. letech stále rozšířenější, historik Alfred W. McCoy tvrdí, že byl prakticky eliminován během 2. světové války. Důvodem bylo přerušení obchodů způsobené válkou. McCoy tvrdí, že mafie byla schopná získat kontrolu nad obchodem s heroinem z především díky nepředpokládaným důsledkům černého obchodu mezi hlavním vůdcem mafie Lucky Lucianem a americkou armádní rozvědkou

Odvykací příznaky u heroinu (nebo jiných rychle působících opioidů) mohou začít do 6 hodin od poslední dávky. Dostavuje se pocení, malátnost, úzkost a deprese, trvalá intenzivní erekce (priapismus), celková slabost, svíravá bolest v končetinách, zívání, slzení, poruchy spánku, studený pot, třesavka, kruté bolesti svalů a kostí bez zjevné fyzické příčiny, nevolnost, zvracení, průjem, husí kůže, křeče a horečka. Mnoho závislých si též stěžuje na bolestivý stav popisovaný též jako „itchy blood (svědící krev)“ jež vede k drbání a škrábání způsobující modřiny a někdy protržení kůže. Náhlé vysazení heroinu způsobuje svalové křeče nohou (syndrom neklidných nohou).

Existují dva hlavní přístupy k usnadnění odvykací léčby. První spočívá v nahrazení drogy opioidy s dlouhodobějším účinkem (jako metadon, buprenorfin) a pomalým snižováním jejich dávky. Druhý přístup, který může být použit i v kombinaci s prvním, spočívá v nahrazení drogy neopioidním léčivem.

V druhém případě se pro zmírnění extrémní úzkosti podávají benzodiazepiny, jako diazepam (Valium). Nejběžnějším benzodiazepinem používaným jako součást detoxu v těchto případech je oxazepam (Serax). Použití benzodiazepinů může též vést k závislosti a mnoho lidí závislých na opiátech také zneužívá ostatní látky tlumící činnost centrálního nervového systému, jako benzodiazepiny a barbituráty.

Vysazení opiátů může být občas fatální, ale komplikace spojené s odvykáním u benzodiazepinů, barbiturátů a alkoholu (jako záchvaty, srdeční zástava a delirium tremens) se jeví jako nebezpečné a potencionálně fatální. Mnoho symptomů spojených s odvykáním u opiodů jsou přičteny na vrub hyperaktivitě sympatického nervového systému (SNS), která může být potlačena. Používají se látky jako klonidin (Catapres), jež jsou původně určeny pro léčbu hypertenze.

Opiáty jsou prostředky se silným tlumivým účinkem na centrální nervový systém. Pravidelní uživatelé si vypěstují fyziologickou toleranci vedoucí k stupňovitě se zvyšujícímu dávkování. V kombinaci s ostatními tlumivými prostředky může heroin zabít i zkušené uživatele, zejména když se jejich tolerance drogy snižuje a nebo se zvýší síla jejich obvyklé dávky.

Toxikologické studie úmrtí spojených s heroinem odhalily časté spojení heroinu s dalšími tlumivými prostředky jako je alkohol, benzodiazepiny a příležitostně i metadon. Ironií je, že benzodiazepiny a metadon se používají při léčbě závislosti na heroinu.

Kokain se také ukazuje být smrtelný v kombinaci s heroinem. Ačkoliv tzv. „speedballs“ při injekční aplikaci je mezi narkomany populární směsí dvou drog, kombinace prostředků tlumivých a stimulujících může mít neočekávané a někdy fatální následky. Počátkem roku 2006 se ve Spojených státech náhle objevilo několik úmrtí přisouzených buď kombinaci fentanylu s heroinem a nebo čistého fentanylu vydávaného za heroin.